BI Пексион 400 мг 100 таб.

BI Пексион 400 мг 100 таб. - противоэпилептический препарат для собак, который действует на центральную нервную систему и направлено на снижение частоты приступов у собак с идиопатической эпилепсией. Так же препарат показал определенный антиконвульсивный эффект.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Пексион назначают для снижения частоты генерализованных приступов, вызванных идиопатической эпилепсией у собак.

Входящий в состав имепитоин (1,4-хлорфенил-4-морфолино-имидазол-2-он) относится к соединению группы противоэпилептических (противосудорожных) веществ центрального действия, которое проникает через гематоэнцефалический барьер без вовлечения в активный транспорт или активное выведение, что приводит к быстрому достижению равновесия его концентрации в плазме и клетках головного мозга.

Имепитоин ингибирует приступы через потенциацию ГАМКА (GABАА) - рецептор-медиаторных эффектов на нейронах. Кроме этого у него есть низкая эффективность в блокировании кальциевых каналов, что может способствовать антиконвульсивным свойствам препарата. Имепитоин обладает слабым анксиолитическим (подавляющим страх, тревогу) действием.

Абсорбция. Фармакокинетические исследования указывают, что имепитоин хорошо (>92%) абсорбируется после перорального применения, и тем самым достигается быстрый первоначальный эффект. После перорального применения таблетки имепитоина из расчета 30 мг/кг натощак пик его концентрации в крови быстро достигает максимума приблизительно через 2 часа (Тmax) до значения 18 мкг/мл (Сmax). Применение таблеток имепитоина с кормом снижает концентрацию в крови на 30%, но не приводит к значительному изменению в Тmax и Сmax. Особых половых различий не выявлено.

Распределение. Линейность появляется в диапазоне терапевтических доз импетоина. Имепитоин имеет относительно высокий объем распределения (579 до 1548 мл/кг). Связывание импетоина с белками плазмы in vivo составляет всего 60-70%. Накопление имепитоина в плазме не происходит с момента достижения стабильной концентрации.

Метаболизм. Имепитоин активно метаболизируется до элиминации. В моче и кале были определены четыре основных неактивных метаболита, которые образуются путем окислительной модификации.

Выделение. Имепитоин быстро выводится из крови (от 260 до 568 мл/часов/кг) с периодом полувыведения равным примерно от 1,5 до 2 часов. Основная часть импетоина и его метаболитов выводятся через фекалии, а не через мочу, поэтому не стоит ожидать больших отклонений в фармакокинетике и накопления препарата у собак с нарушениями функций мочеполовой системы.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранят в закрытой упаковке производителя отдельно от продуктов питания и кормов в защищенном от света месте при температуре от 10°С до 25°С в местах, недоступных для детей.

Состав

Препарат выпускают в двух дозировках, содержащих в качестве действующего вещества имепитоин - 100 мг и 400 мг и вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическую целлюлозу, гипромеллозу, стеарат магния, гликолят натриевого крахмала.

По внешнему виду препарат представляет собой таблетки овальной формы белого цвета с линией разлома по середине и символами “I 01” (на таблетке 100 мг имепитоина) и “I 02” (на таблетке 400 мг имепитоина).

Препарат расфасован по 100 или 250 таблеток в пластиковые флаконы. Флаконы упаковывают с инструкцией по применению в индивидуальные картонные коробки.